藥學筆記-amiodarone，口服與針劑不一樣耶

amiodarone口服吸收率30-70% (個體差距大)，脂溶性、Vd 66L/kg超級大(想想tigecycline也才 7-9 L/kg)，所以需要一個長時間Loading，以加速它的效果 (半衰期60-142天)。可能還是需要到第二個月才會達到較理想的藥效。相反的IV可以在1hr內產生藥效。

 

最近網友問了一個問題，為什麼amiodarone口服與針劑的心臟電生理效果不一樣?

比起PO，IV比較無法增長心肌動作電位的duration，也較無法增長不反應期的時間，所以QRS duration 與QT interval較無法拉長，HR減慢的能力弱於PO。IV會血管舒張，造成交感活性增加，進而減弱壓心跳的能力…說是這麼說啦，但臨床上ICU心跳快、AFRVR時，還不是amiodarone IV就用下去了…

我原本覺得可能類似dopamine在不同劑量下會影響不同心臟receptor那樣，amiodarone針劑一下濃度衝起來，算高濃度；口服需要慢慢建立累積濃度，算低濃度，所以他倆影響到的receptor不同，對EKG的影響就不一樣吧~

 

但後來看到這篇文章，https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9626850/

 

amiodarone口服後會經首渡代謝成活性代謝物，desethylamiodarone (DEA).

他透過block Na Ch.增加ventricular defibrillation threshold (DFT) 達65% from baseline，縮短Purkinje與ventricular muscle fibers收縮速度；IV amiodarone只增加14%，但他是concentration dependent，劑量高到10mg/kg可增加32%，高到25 mg/kg效果可能跟長期累積口服amiodarone一樣。