Prochlorperazine, Metoclopramide, Domperidone, Mosapride四者比較

學名	Prochlorperazine	Metoclopramide	Domperidone	Mosapride
商品名	Novamin® 5mg/tab, 5mg/1mL/Amp	Primperan® 5mg/tab, 10mg/2mL/Amp	domper® 10mg/tab, 10mg/supp	Mopride® 5mg/tab
機轉	抑制中樞CTZ的D2:止噁吐(同時會EPS、CNS抑制)	抑制中樞CTZ的D2:止噁吐(同時會EPS、CNS抑制)	抑制周邊腸道D2 R.→腸蠕動 (無EPS,帕金森可用) 胃排空、止噁吐	活化周邊胃腸神經叢與平滑肌5HT4 R.促進Ach 分泌:胃腸蠕動
	Anti H1: sedation	抑制中樞腦幹Solitary tract nucleus(STN)的5-HT3 R.→止吐(類似ondensetron機轉)	抑制心肌hERG (human Ether-à-go-go-Related Gene) K+通道→QT prolong (rare)
	α1 block: 動脈舒張、姿勢性低血壓
	Anticholinergic: 便秘、口乾、視力模糊、心悸、混亂、尿滯留	抑制周邊腸道D2 R.→腸蠕動
		活化周邊腸道5HT4 R.促進Ach分泌(muscarinic↑):胃腸蠕動
Indications	噁吐、精神分裂、焦慮	噁吐、胃輕癱(gastroparesis)、GERD	噁吐、胃輕癱(無法穿透BBB，CNS副作用較少)	功能性消化不良 、GERD、便祕型腸躁症
Off-label	中重度急性偏頭痛	麻醉後嗆咳預防 惡腫瘤”部分”腸阻塞 功能性消化不良、打嗝 偏頭痛、MOH	增加泌乳素(prolactin)分泌	-
副作用	鎮靜、低血壓、EPS、anticholinergic effects	EPS (tardive dyskinesia) 嗜睡、腹瀉、不寧(restlessness)	QT prolongation、心律不整(rare)	腹瀉、腹痛、頭痛
FDA孕級	Class C	Class A	Class C	Limited data 利>弊才使用) Class B or C
PK
Absorption	吸收快速，但BA≒12.5% (首渡代謝)，但食物不太影響 Onset: PO 30 min, IM 15min Duration: 3-4hr	吸收快速，但BA≒80% Onset: PO 45 min, IM 12 min Duration: 1-2hr Tpeak=1-2hr	吸收快速，但BA≒15% (首渡代謝) 食物增加BA，但飯後胃酸降低抑制吸收，推薦飯前吃 Tpeak=30 min	吸收快速，BA 96%，食物不影響，但推薦空腹吃 Tpeak=1hr
Distribution	Vd高(1400–1500 L)穿BBB入腦，累積於肝脾 High protein binding (>90%)	Vd也算高 (245L)穿BBB protein binding (~30%)	High protein binding (93%) 無法穿透BBB	Vd高，但不太穿BBB
Metabolism	肝代謝成活性N-desmethyl 代謝物(hydroxylation, conjugation)	肝CYP2D6	CYP3A4 enzymes→inactive metabolites	肝CYP3A4
Excretion	主要由肝膽(無須腎調劑量) T1/2=6-10hr, 14-22hr(多劑後)	Urine (~85%)要腎調 T1/2=5-6hr	Feces (66%) Urine (31%) T1/2=7hr (爛腎者21hr，建議調降頻次)	Feces 60% Urine 40% T1/2=2 hr