Isavuconazole簡介與注射方法

Cresemba 驅黴霸 (isavuconazole) 200 mg/vial

這中二滿滿的藥中於進敝院了，原本以為他是塩野義的藥(想想他們家的伏霸Finibax…)，結果是輝瑞的藥…然後很多人都亂發音，來！跟我念一遍，I save You conazole，沒錯這藥就是霸氣。

 Cresemba 1 vial內含isavuconazonium sulfate (prodrug) 372 mg= 200 mg isavuconazole，口服則是含prodrug 186 mg = 100 mg isavu~

l   治療地位：
~Azole類藥物專殺Aspergillus，isavuconazole對invasive Aspergillosis效果很好，與voriconazole效果類似，併列治療首選。另外也可治療invasive mucormycosis (alternative AmB, posaconazole)。

l   吸收：隨不隨餐皆可，口服吸收率98%，IV/PO切換自如，Tmax=2-3hr
(中文仿單是說不可磨粉、NG請用IV vial+5mL Water for injection管灌https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34181478/

如此給法已經寫進仿單，可以放心使用

IV管灌與膠囊口服，血中濃度差不多

但也有trial認為這藥的PK應該可以打開管灌，結論好像這樣灌血中濃度也OK，但因為內容粉劑很容易吸濕潮解，所以不管是打開膠囊，還是IV泡製完後，應於1hr內盡速給藥)

l   分布： protein binding 99%、Vd 450 L很廣，在腦中下視丘與肺部濃度高，但血中還有濃度。詳細請看這篇https://journals.asm.org/doi/10.1128/AAC.00524-19

分布體積(L)	藥物特色	舉例
<7 (血管中)	分子量大 alb binding高	Heparin Warfarin insulin
7-42 (間質液、細胞外)	分子量小 親水性	Mannitol AMG
~42 (細胞內)	分子量小 親油性	Alcohol rifampin
>>42 (血管以外)	抓住組織的受體 高度親脂性	Digoxin Tigecycline

l   代謝：CYP 3A4, OCT2,P-Gp，排除半衰期130hr(長的嚇死人，所以要6個Loading dose)

l   排除： 33%原形糞排、<1% 原形腎排 (所以不腎調、不for UTI)

l   常用劑量：
LD: 200 mg IV/PO Q8H x 6劑
MD: 200 mg IV/PO QD (最後一劑LD後12-24hr開始給MD)

n   不用腎調，但SLED可能可以洗掉42%濃度；Child C建議減半劑量。

n   不太需要TDM，因為劑量-療效關係尚未明瞭，且這藥血中濃度變動不大、也相對vori   副作用小

l   副作用：肝指數上升、QTc縮短(conc. dependent)、Infusion reactions、周邊水腫、低血鉀、頭痛、N/V、腹瀉…

l   禁忌症：

n   DDI：carbamazepine, phenobarbital, Rifampin, St John’s wort

n   QTc shorten者

 

學名 商品名	途徑	溶解液/ 體積	稀釋液/ 體積	給藥濃度/ 輸注速率	注意事項	原包裝儲存	溶解後安定性	稀釋後安定性
Isavuconazole Cresemba 200 mg/vial	IF	Water for inj/ 5mL	NS, D5W/ ≧250 mL/vial (≦0.8 mg/mL) 有白-透明之懸浮物，用filter濾掉，勿劇烈搖晃	IF≧1hr	1.      不含防腐劑 不含抑菌劑 2.      應使用廠商提供的PES管路(付有0.2-1.2 um filter)，或使用含0.2 um橘色TPN set，不用每天換set 3.    不可與其他藥物同line輸注，輸完後應以NS或D5W flush管路	2-8℃	室溫:1hr	室溫:6hr 2-8℃: 24hr