2021年7月14日 星期三

REXULTI® (brexpiprazole 2mg/tab)在憂鬱症的角色地位

 REXULTI® (brexpiprazole 2mg/tab)在憂鬱症的角色地位


常見的抗憂鬱藥如
SNRICymbalta(duloxetine),跟SSRILexapro (escitalopram)一樣是可單用於抗憂鬱的一線藥。

REXULTI,看成分名跟aripiprazole很像,都為二代非典型抗精神病藥,在台灣只有拿到思覺失調症的適應症,國外確實有用在成人重度抑鬱症,但主要作為一線藥物療效不佳時的add-on adjunct therapy

機轉是Serotonin-dopamine activity modulator (SDAM)= D2 and 5HT1A partial agonist(抗精神分裂), 5HT2A antagonist(可增加NE, DA的釋放,具抗憂鬱效果、減少靜坐不能akathisia、改善睡眠)

for
成人重度抑鬱症

l   劑量從0.5-1 mg QD,數周後調升至2 mg QD (max 3mg QD)

l   中到重度肝功能不全、CCr<60要調降極量成2 mg QD

l   2mg/day在效果與副作用(akathisiasedation、變胖)上優於>2mg/day,所以這藥for憂鬱症,建議就是2 mg QD

for思覺失調症
D1-4
1 mg QD(可以與食物併服)
D5-7
2 mg QD

D8- :目標劑量2-4 mg QD (max 4 mg QD)

中到重度肝功能不全、CCr<60要調降極量成3 mg QD


*
剛好ABILIFY (aripirazole)REXULTI都是大塚製藥的產品,所以會拿來比較,兩者都是二代非典抗精藥,較少EPStardive dyskinesia,但較多代謝問題(三高)、變胖等。REXULTI更是可能造成強迫症狀(大吃、大買、大賭、大嫖)dementia-related psychosis的老人禁用,因為可能中風。

 

同樣也都作為憂鬱症的Add-on therapy,但abilify的適應症較多

Condition

Abilify

Rexulti

schizophrenia

Yes

Yes

Bipolar I disorder (acute and maintenance treatment)

Yes

No

Adjunctive therapy to antidepressants for depression

Yes

Yes

Irritability associated with autistic disorder

Yes

No

Treatment of Tourette’s disorder

Yes

No

Acute treatment of agitation due to schizophrenia or bipolar disorder

Yes (針劑)

No

 

就效果來說兩者差不多(精分/憂鬱),雖然有trial看到在憂鬱症上REXULTINNT高一些,不過≦2mg/dayREXULTI副作用相對少(akathisia、嗜睡、變胖?EPS)

注意

1.          半衰期 91hr,需10-12天才達steady state,需要有耐心。但也因此少有戒斷症狀

2.          注意藥物交互作用CYP 3A42D6

3.          作為二代非典型抗精神病藥,留意變胖、嗜睡副作用,以及可能的Neuroleptic Malignant Syndrome(NMS)…肌肉僵硬、高熱

 

 

Ref:

1.          https://www.singlecare.com/blog/abilify-vs-rexulti/

2.          Taro Kishi et al. Brexpiprazole as Adjunctive Treatment for Major Depressive Disorder Following Treatment Failure With at Least One Antidepressant in the Current Episode: a Systematic Review and Meta-Analysis. International Journal of Neuropsychopharmacology (2019) 22(11): 698–709

3.          http://www.otsuka.com.tw/product.php?ps=show;98

4.          https://www.rexultihcp.com/mdd

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