REXULTI® (brexpiprazole 2mg/tab)在憂鬱症的角色地位
但REXULTI,看成分名跟aripiprazole很像,都為二代非典型抗精神病藥,在台灣只有拿到思覺失調症的適應症,國外確實有用在成人重度抑鬱症,但主要作為一線藥物療效不佳時的add-on adjunct therapy。
機轉是Serotonin-dopamine activity modulator (SDAM)= D2 and 5HT1A partial agonist(抗精神分裂), 5HT2A
antagonist(可增加NE, DA的釋放,具抗憂鬱效果、減少靜坐不能akathisia、改善睡眠)
for成人重度抑鬱症:
l 劑量從0.5-1 mg QD,數周後調升至2 mg QD (max
3mg QD)
l 中到重度肝功能不全、CCr<60要調降極量成2 mg QD
l ≦2mg/day在效果與副作用(akathisia、sedation、變胖)上優於>2mg/day,所以這藥for憂鬱症,建議就是2 mg QD吃
for思覺失調症:
D1-4:1 mg QD(可以與食物併服)
D5-7:2 mg QD
D8- :目標劑量2-4
mg QD (max 4 mg QD)
中到重度肝功能不全、CCr<60要調降極量成3 mg QD
*剛好ABILIFY (aripirazole)跟REXULTI都是大塚製藥的產品,所以會拿來比較,兩者都是二代非典抗精藥,較少EPS、tardive dyskinesia,但較多代謝問題(三高)、變胖等。REXULTI更是可能造成強迫症狀(大吃、大買、大賭、大嫖),dementia-related psychosis的老人禁用,因為可能中風。
同樣也都作為憂鬱症的Add-on therapy,但abilify的適應症較多…
Condition |
Abilify |
Rexulti |
schizophrenia |
Yes |
Yes |
Bipolar I disorder (acute and
maintenance treatment) |
Yes |
No |
Adjunctive therapy to
antidepressants for depression |
Yes |
Yes |
Irritability associated with
autistic disorder |
Yes |
No |
Treatment of Tourette’s disorder |
Yes |
No |
Acute treatment of agitation due to
schizophrenia or bipolar disorder |
Yes (針劑) |
No |
就效果來說兩者差不多(精分/憂鬱),雖然有trial看到在憂鬱症上REXULTI的NNT高一些,不過≦2mg/day的REXULTI副作用相對少(akathisia、嗜睡、變胖?、EPS)
注意:
1.
半衰期 91hr,需10-12天才達steady state,需要有耐心。但也因此少有戒斷症狀
2.
注意藥物交互作用CYP 3A4、2D6
3.
作為二代非典型抗精神病藥,留意變胖、嗜睡副作用,以及可能的Neuroleptic Malignant Syndrome(NMS)…肌肉僵硬、高熱
Ref:
1.
https://www.singlecare.com/blog/abilify-vs-rexulti/
2.
Taro Kishi et al. Brexpiprazole
as Adjunctive Treatment for Major Depressive Disorder Following Treatment
Failure With at Least One Antidepressant in the Current Episode: a Systematic
Review and Meta-Analysis. International Journal of Neuropsychopharmacology
(2019) 22(11): 698–709
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