2021年1月18日 星期一

pregabalin與gabapentin都不作用在GABA上!!!

 <GABA analogs? 騙你的啦>


可..可惡,我被騙了
lyrica(pregabalin)與neurontin(gabapentin)雖然名字都有個GABA,雖然結構也是GABA Analogs,但都不會作用在GABA R.上,也不會增加或減少內生性GABA的作用。
而是作用在presynapse的α2δ subunit of voltage-gated calcium channels(VGCC),減少Ca離子進入突觸前神經,以降低痛覺的excitatory神經傳遞物質,如glutamate(受體為NMDA,與AMPA), sub P, DA,NE...的釋出,達到止痛作用
又因為抑制了神經活性,常見的副作用像是頭暈、嗜睡等CNS 副作用,其他像便祕,口乾,頭痛等
ref:
印度英文影片,越聽越想笑XDD

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