是說daptomycin與Linezolid都可以殺MRSA、MSSA,那兩者的差別在哪裡?骨髓炎的人可以用嗎? 肺炎的人可以用嗎?
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Daptomycin
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Linezolid
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商品名
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Cubicin 500mg/vial
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Zyvox 600mg/300ml, 600mg/tab
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適應症
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concentration-dependent殺菌性抗生素
prolonged post-antibiotic effect (4.8-10.8 hr)
FDA
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cSSTI (MSSA and MRSA).
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S. aureus bacteremia, 包括IE ( MSSA and MRSA)
NON-FDA
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VRE 感染:血液感染, IAI, UTI, SSTI, IE
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作為Alternative therapy:
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代替vancomycin for left-sided native valve
endocarditis caused by MSSA
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S. aureus and Enterococcus for人工關節感染、native關節骨髓炎(血中菌入骨)
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time-dependent抑菌性抗生素
(僅對strep.殺菌)
post-antibiotic effect (1-2 hr)
FDA
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HAP by MRSA, MSSA和S. pneumoniae.
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CAP by MSSA和S. pneumoniae (少用於CAP)
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VRE、MSSA、MRSA菌血症
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SSTI包括DM foot (無骨髓炎).
NON-FDA
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導管感染Vascular catheter
associated sepsis
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SSTI(外科傷口、Furuncle/carbuncle、cellulitis、丹毒)
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骨髓炎(做二線藥)、關節炎、腦膜炎
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TB、NTM、Nocardia
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非
適應症
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肺炎無效:對肺組織穿透力差、會被肺泡界面活性劑分解
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組織穿透力差(分子量大+protein binding高):最好是用於血液、軟組織感染
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腦膜炎(<1%) 效果差
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骨髓炎(<10%)…可以試試看,
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適應症廣:組織穿透力好(比vancomycin好),所以幾乎都可以治,但因為是抑菌性抗生素,在免疫差的病人要小心
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腦膜炎(60-70%)
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骨髓炎(40%)
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PK
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分子量大:1600k g/mol (但意外可以被HD洗掉50%,多建議QOD給藥)
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Vd很低:0.1 L/kg (幾乎都分布在血中,剛好跟老虎相反)
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Protein binding >90%
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濃度劑量為線性PK直到12mg/kg
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80%原型腎排除,t1/2: 成人8-9 hr、小孩5-6hràCCr<30 建議Q48H
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小孩體液少、blood protein少,建議劑量隨著年紀成長有所不同
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分子量小:337 g/mol (也可以被HD洗掉一半,基本上不用調dose,但有人是建議300 BID)
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Vd:0.65 L/kg
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Protein binding 30%
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有口服藥(BA: 100%)
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30%原型腎排除,t1/2: 成人5hr小孩2-3hrà不用腎調(CCr<30有人建議減半量)
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常用
劑量
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SSTI: 4 mg/kg QD (肥子用adj BW算,減少副作用)
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其他嚴重一點的 6-12 mg/kg QD
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多使用600 mg BID (肥子可用到600 mg TID)
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TB: 600 mg QD
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副作用
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肌肉毒性(肌痛、橫紋肌溶解),CPK上升的話,再考慮停Statin
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drug-induced eosinophilic pneumonia
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骨髓抑制通常發生於使用>14天、CCr<60、HD、高劑量…的病人(血小板減少最常見),停藥後1-2周可恢復
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周邊神經病變(麻痛無力)、視神經病變(視力辨色力下降)於使用>28天者
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Lactic acidosis於使用1-16周,發現則快停藥
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GI腹瀉>10%
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DDI
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這傢伙跟CYP P450沒關係…
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這傢伙跟CYP P450關係也不大…
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Serotonin syndrome (agitation, confusion,
hallucinations, hyperreflexia, myoclonus, shivering, and tachycardia):避免跟nonselective MAOI,
SSRIs, SNRIs, or bupropion並用
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