PPI比較表

我被問了這個問題：IV pantoloc與IV takepron有什麼差別??

根據https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18925391/ 這篇2008年的meta analysis，比較口服藥後24hr平均胃酸pH，或pH>4的時間%(判斷GERD療效)、pH>3的時間%(判斷PPU療效)。

 

結論是：
pantoprazole 0.23最弱

lansoprazole 0.9

omeprazole 1

esomeprazole 1.6

rabeprazole1.82

dexlansoprazole更強(同樣是QD時)

(https://secure.medicalletter.org/TML-article-1650f#table1f 後續研究得知，都吃QD的話，dexlanso的potency最強，但其他PPI很常BID或Q12H用，這樣dexlanso其實就沒那麼強...他就強在有兩個波峰抑制胃酸較持久而已。還不像其他人有拿到GU、DU的適應症，他只能用於GERD。針對Ulcer healing，其他PPI則會給Q12H或cIF來克服不持久的問題)

那你說口服跟IV有什麼差別? 我說吸收率與食物影響，以下是口服PK比較表…

	Panto-	Lanso-	Esome-	Rabepra-	Dexlanso-
商品	Pantoloc EC	Takepron QD	Nexium	Pariet EC	Dexilant DR
常用劑量	40mg QD	30mg QD	20-40mg QD	20mg QD	30-60mg QD
BA (吸收率)	77%	85%	初始64%；長期90%	52%	~80%
口服達 波峰時間	2-2.5hr	1.5-3hr	1-1.6hr	2-5hr	第一波峰1-2hr 第二波峰4-5hr
食物*	延遲吸收≧2hr	BA降低50~70% 所以餐前30min吃最好	BA降低~50%	延遲吸收≧4hr	延遲吸收，但pH不影響
管灌	X	O	O	X	O
磨粉	PPI本身不耐酸，磨碎碰到胃酸會直接死亡。Lanso,dexlanso,esome有作micro-encapsulation，可溶於水後管灌
Protein binding	98%	97%	97%	96%	97%
腎調	多為無活性代謝物腎排，故免調，但AKI、CKD發生率: dexlanso>Lanso>Panto>Ome>Esome>Rabe 但發生時間反而相反，Rabeprazole最快約10天，劑量越高AKI、CKD風險越高，所以爛腎人還是別給高劑量吧
肝調	- -	- Child C: 15mg QD	- Child C: 20mg QD	- Child C: 不建議	Child B: 30mg QD Child C: 不建議
代謝	2C19為主	2C19,3A4	2C19為主	非CYP為主→2C19	2C19為主
t1/2	1hr	0.9-1.5hr	1.2-2.5hr	1-2hr	1-2hr
	台灣人有50%以上2C19 poor metabolizer，則半衰期會增加到3-10hr
活性態轉化率∝1/pKa	3.96	4.01	4.0	5.0	≧5.0
	PPI需分泌到酸性胃酸中活化成sulfenamide才能不可逆結合抑制active proton pump，但在酸中又不穩定，t1/2短 rabe, dexlanso(都QD的話)的pKa高，更快活化，活性最強。
自費價約… (元/顆)	PO: 11 IV: 130	PO: 11 IV: 200	PO: 6.7 (唯一健保價<6.5的)	PO: 9.5	PO: 13.7

*不同資料來源說法各異，僅供參考

北榮IV PPI有Takepron與Pantoloc，他們差別是

l   Takepron potency較強 (脂溶性較高也是原因之一)

l   Takepron2C19的DDI較少??(有爭議，有人說pantoloc的2C19抑制程度最低，請見FB優質對話串)

l   Takepron較貴

 

Ref:

l   https://www.uptodate.com/contents/proton-pump-inhibitors-overview-of-use-and-adverse-effects-in-the-treatment-of-acid-related-disorders?search=PPI&source=search_result&selectedTitle=2~134&usage_type=default&display_rank=1

l   https://www.tafm.org.tw/ehc-tafm/s/viewDocument?documentId=1c8b73e92a824c0f946ff047dc08010f