2018年10月13日 星期六

Mosapride, sulpiride, amisulpride



在調劑時常常看到一些學名很像的藥品,總是不自禁認為他們作用差不多,來看看這三人吧:
Mosapide (mopride® 5 mg
/tab)




Sulpiride (dogmatyl® 50 mg/tab)(sulpin® 200 mg/tab)


Amisulpride (solian® 200 mg/tab)

首先發現,3者都差不多有methoxy benzamide(甲氧基 苯甲醯胺)的結構,以及向右延伸的分支,然結構上mosapride差異較大,所以機轉上sulpirideamisulpride被分在同一塊。
1.      Mosapride 5 mg/tab
之前有一篇專欄寫過他,日本藥,主要是selective 5HT4 agonist促進GI的副交感神經活性,以達腸胃蠕動的作用。一般劑量是5mg TID
2.      Sulpiride
amisulpride都是法國sanofi的製藥,所以這三者micromedex都找不太到,且在美國也沒有許可證(可惡的美國資料庫…)基本上,他是中樞的selective D2 R. antagonist所以可以作為抗精神病藥物(精神分裂與憂鬱症…),但同樣的也存在EPS的問題,且因為抑制DA R.會出現高泌乳素血症 (hyperprolactinemia)、無月經症 (amenorrhea)、乳漏症 (galactorrhea)、男性女乳症 (gynecomastia)…等。有趣的是,他該歸在典型或非典型抗病藥物都有人說,在下是傾向認為是典型啦。

另外,sulpiride可以影響下視丘的DA R.進而抑制下游胃泌素分泌,所以也可以被用來治療胃潰瘍,只是劑量比較低。

因此,sulpiride在不同劑量可以治療不同疾病歐
精神分裂病:
300~60O mg/d (max 12OO mg/d)
通常用sulpin (200 mg/tab)
*台大醫院處方集再細分negative sym上限800mg/dpositive sym上限2400mg/d

憂鬱病、憂鬱狀態
:
150~30O mg/d (max 600 mg/d)

胃、十二指腸潰瘍
:
Usually 50 mg BID-TID
通常用dogmatyl (50mg/tab)

3.      Amisulpride
商品是Solian (200 mg/tab)
200-400 mg BID(
單次劑量不建議>300)
一樣是正性症狀劑量>負性症狀

BTW~
在翻藥化參考書時發現metoclopramide結構與sulpiride很像...
Metoclopramide (primperam®5mg/tab) 在促GI蠕動上,透過三招:抑制平滑肌D2 R.促進5HT4 R.、促進Ach.分泌活化副交感神經。在中樞chemoreceptor trigger zoneD2 R. antagonist作用,已達止吐效果,也因為D2 antagonist所以有抗精神病正向症狀之效果。據研究苯環上的methoxy group與右邊的NH可以因為氫鍵形成偽環(pseudo ring), which被認為是具有抗精神病效果的官能基。相較之下,mosapride的苯環接的是ethoxy group可能是太大了,阻礙偽環的形成,而不具有抗精神病效果(我猜的啦…)但因為抑制了D2 R.如同典型抗精神病藥物,會出現EPS的副作用(akathisia, dystonia…等動來動去)

*BTW2: sulpiride與amisulpride字尾的拼法不同歐! 一個是騷匹來,一個是騷頗來,在下寫到一半才發現==

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