許多研究都表示,teicoplanin的PK比較符合three-compartment model,公式如下
可以想像成Q2是個大水管,C1與C2水量交換快速,水位很快就達成平衡,但Q3水管小,與C3要達成水位平衡需要時間。一次給大的劑量固然可以加快C3平衡,但水管太小了,打進去的藥物很多都被腎臟排掉,浪費了,不如別用大劑量,改成Q12H給。
所以可以這樣說,如果我想要快速讓血液、肝臟、肌肉、肺部...等C1、C2的組織濃度達到治療區間,teico可能甚至連loading都不需要嗎?
不是的,如果打從開始就給QD,雖然可以給個恰當的劑量讓C1、C2濃度足夠,但C3會像吸血蟲一般,一直吸走C1、C2的濃度,使治療效果不佳,所以還是應盡快餵飽C3 (達到接近穩定態濃度),才能穩定C1、C2的濃度,為此我需要loading dose。
但如果需要治療到脂肪或骨頭,那就更是要loading才能確保該處的濃度接近治療區間。
另一個要注意的是,teico protein binding 90% ,打進血中後,只有10% free form可以自由進出血管,以及被腎臟排除。
一般要抽血的話,給藥後第七天可以抽total form trough,一般感染15-30 mg/L,嚴重感染20-40 mg/L。少部分研究會去看free form,目標抓 trough 1.13-4.5 mg/L
teico血中濃度>60 與肝腎毒性有關、trough>40與thrombocytopenia有關
teico血中濃度>60 與肝腎毒性有關、trough>40與thrombocytopenia有關
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