先講結論:metformin XR與IR劑量可以1:1互換
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根據lexidrug:
metformin 初 500mg QD-BID或850mg QD
可以根據血糖控制1個月後titrate,通常850-1000mg BID upto 850mg TID
metformin XR 初 500-1000mg QD
可以根據血糖控制1個月後titrate, upto 1000mg BID....兩者可能使用到相同劑量
不過根據這篇meta analysis,兩者控制血糖能力相似,XR沒有比較厲害 (不管是平均空腹血糖值,還是HbA1c)
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有個重點要知道的是,根據這篇做在健康人的研究,metformin吸收進入血漿後,不會經肝臟代謝,90%以上為原形態經腎臟排除。
但進入血漿後,很快被送到腎臟排除(t1/2=2.7 ± 1.2 hr)
但其實他有一大部分會靠濃度差慢慢躲進入紅血球,再緩慢釋出,使得半衰期拉長(23.4 ± 1.9 hr),有點像是剛剛討論完的主題,它是two compartment model,有C1(血漿腔室)與C3(RBC腔室)
且紅血球分布個體差異很大,結果是有些人半衰期長,500mg QD就能維持血糖,有人進去紅血球的量少,很快被腎臟排除,需要500 BID甚至TID才能控制血糖。當然,血糖的控制還包含胰島素抗性、base line 血糖值、是否有用其他藥物等。
所以這邊想說的是不管XR還是IR劑型,進入血中後,都會分布到RBC (人體的內建緩釋系統) 而拉長半衰期。RBC釋出的半衰期是23hr,XR吸收的Tmax=7hr,所以除非緩釋劑型可以緩超過23hr,不然藥物血中半衰期主要還是受RBC釋出速率決定,口服劑型並不影響藥物半衰期XD
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